Valaciclovir: Wirkung und Dosierung

Wie Valaciclovir gegen Herpesviren wirkt

Valaciclovir ist eine Vorstufe (Prodrug) von Aciclovir. Nach der Aufnahme im Darm wird es rasch und fast vollständig in Aciclovir und die Aminosäure Valin gespalten, vermutlich durch ein Enzym aus der Leber. Gegen das Virus wirkt also Aciclovir. Laut Fachinformation hemmt es im Labor Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 und 2, das Varicella-Zoster-Virus, das Zytomegalie-Virus und weitere Herpesviren.

Aktiv wird Aciclovir erst in Zellen, die vom Virus befallen sind: Den ersten Schritt seiner Umwandlung übernimmt bei Herpes-simplex- und Varicella-Zoster-Viren ein Enzym des Virus selbst, die virale Thymidinkinase. Die entstehende Form blockiert das Enzym, mit dem das Virus sein Erbgut kopiert, und bricht die Kette beim Aufbau der Virus-DNA ab. Aus dem Körper entfernt werden die Viren dadurch nicht: Sie bleiben in Nervenknoten und können später erneut aktiv werden.

Dass Herpesviren unempfindlich gegen Aciclovir werden, ist bei Menschen mit intaktem Immunsystem laut Fachinformation extrem selten; bei stark geschwächter Abwehr, etwa nach Transplantationen oder unter Chemotherapie, kommt es gelegentlich vor.

Anwendungsgebiete laut Fachinformation

Valaciclovir ist unter anderem der Wirkstoff des Originalpräparats Valtrex, dessen Fachinformation und Packungsbeilage 2010 nach einer Überprüfung durch die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) EU-weit vereinheitlicht wurden; in Deutschland sind daneben Präparate mehrerer anderer Hersteller zugelassen. Für Kinder unter 12 Jahren ist die Wirksamkeit nicht untersucht.

• Gürtelrose (Herpes zoster) einschließlich Gürtelrose im Augenbereich (Zoster ophthalmicus) bei Erwachsenen mit intaktem Immunsystem sowie Gürtelrose bei Erwachsenen mit leichter oder mäßiger Immunschwäche.
• Herpes-simplex-Infektionen von Haut und Schleimhaut: Lippenherpes bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren sowie erster und wiederkehrender Genitalherpes.
• Unterdrückung (Suppression) häufig wiederkehrender Herpes-simplex-Infektionen, auch im Genitalbereich.
• Behandlung und Vorbeugung wiederkehrender Herpesinfektionen am Auge.
• Vorbeugung einer Zytomegalie-Infektion nach einer Organtransplantation bei Erwachsenen und Jugendlichen.

Dosierung und Zeitpunkt des Behandlungsbeginns

Bei Gürtelrose soll die Behandlung so bald wie möglich nach der Diagnose beginnen; zu einem Start später als 72 Stunden nach Auftreten des Ausschlags gibt es laut Fachinformation keine Daten. Bei wiederkehrendem Herpes beginnt die Einnahme möglichst schon im Vorstadium oder bei den ersten Anzeichen, bei Lippenherpes also bei Kribbeln, Jucken oder Brennen.

Die Tabletten werden unzerkaut mit Wasser geschluckt, jeden Tag zu denselben Zeiten. Eine gleichzeitige Mahlzeit verringert die Aufnahme laut Fachinformation nicht. Wurde eine Dosis vergessen, wird sie nachgeholt, sobald es auffällt, es sei denn, die nächste Einnahme steht ohnehin kurz bevor; eine doppelte Dosis ist nicht vorgesehen. Für Menschen über 65 Jahre und bei eingeschränkter Nierenfunktion ist es laut Packungsbeilage sehr wichtig, über den Tag verteilt regelmäßig Wasser zu trinken; das hilft, Nebenwirkungen an Nieren und Nervensystem zu verringern.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird die Dosis nach der Kreatinin-Clearance verringert, und bei geschwächtem Immunsystem gelten eigene Schemata. Bei älteren Menschen wird an eine nachlassende Nierenfunktion gedacht. Die Übersicht zeigt die üblichen Dosierungen bei intaktem Immunsystem und normaler Nierenfunktion:

Nebenwirkungen und Warnzeichen

In klinischen Studien wurden am häufigsten Kopfschmerzen (sehr häufig, mehr als 1 von 10 Behandelten) und Übelkeit (häufig) berichtet. Häufig sind laut Fachinformation außerdem Schwindel, Erbrechen, Durchfall, Hautausschlag einschließlich Hautreaktionen nach Sonneneinstrahlung und Juckreiz. Gelegentlich treten Nesselsucht, Kurzatmigkeit, Magenbeschwerden, Nierenschmerzen im unteren Rücken sowie Veränderungen von Blutbild und Leberwerten auf.

Gelegentlich kommen Verwirrtheit, Halluzinationen, starke Benommenheit, Zittern oder Unruhe vor, selten Gangunsicherheit, verwaschene Sprache, Krampfanfälle, eine Störung der Hirnfunktion (Enzephalopathie), Psychosen oder Bewusstlosigkeit. Betroffen sind vor allem Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion, ältere Menschen und Transplantierte mit sehr hohen Dosen; meist bessern sich die Beschwerden nach dem Absetzen oder einer Dosisverringerung. Selten sind Nierenfunktionsstörungen bis zum akuten Nierenversagen, besonders bei älteren Menschen oder wenn bei eingeschränkter Nierenfunktion zu hoch dosiert wurde. Nach einer europäischen Bewertung von 2022 wurde zusätzlich eine Nierenentzündung (tubulointerstitielle Nephritis) mit nicht bekannter Häufigkeit in die Produktinformation aufgenommen.

Selten ist eine schwere allergische Reaktion mit juckendem Ausschlag, Schwellung von Lippen, Gesicht oder Rachen mit Atemnot oder Kreislaufkollaps. Dann wird Valaciclovir nicht weiter eingenommen; bei Atemnot ist der Notruf 112 zuständig. Nach einer Bewertung der europäischen Arzneimittelbehörden von 2020 wird außerdem vor DRESS gewarnt, einer schweren Arzneimittelreaktion mit nicht bekannter Häufigkeit: Sie beginnt mit grippeähnlichen Beschwerden und Ausschlag im Gesicht, später kommen ein ausgedehnter Ausschlag, hohes Fieber, geschwollene Lymphknoten und veränderte Leber- und Blutwerte hinzu. Wer Ausschlag mit Fieber und geschwollenen Lymphknoten bemerkt, nimmt keine weitere Tablette und sucht umgehend ärztliche Hilfe; nach einer solchen Reaktion wird Valaciclovir nie wieder eingenommen.

Gegenanzeigen und Wechselwirkungen

Valaciclovir darf nicht eingenommen werden, wenn eine Allergie gegen Valaciclovir, Aciclovir oder einen der sonstigen Bestandteile besteht. Besprochen werden sollten vor der Einnahme Nieren- und Lebererkrankungen, ein Alter über 65 Jahren und ein geschwächtes Immunsystem. Weil Aciclovir über die Nieren ausgeschieden wird, betreffen die in der Fachinformation genannten Wechselwirkungen vor allem die Niere:

• Mittel, die die Nieren belasten können, etwa Aminoglykoside, Platinverbindungen, jodhaltige Kontrastmittel, Methotrexat, Pentamidin, Foscarnet, Ciclosporin und Tacrolimus: Die Kombination erfolgt nur mit Vorsicht und mit regelmäßiger Kontrolle der Nierenfunktion.
• Cimetidin und Probenecid: Sie bremsen die Ausscheidung von Aciclovir über die Niere. Laut Fachinformation steigt die Aciclovir-Belastung im Blut nach 1000 mg Valaciclovir um etwa 25 beziehungsweise 45 Prozent, mit beiden zusammen um etwa 65 Prozent.
• Andere Wirkstoffe, die über dieselbe aktive Ausscheidung in der Niere laufen oder sie hemmen, zum Beispiel Tenofovir: Die Spiegel beider Mittel können steigen, was bei hohen Dosen wie in der Behandlung der Gürtelrose besonders zu beachten ist.
• Mycophenolatmofetil nach Transplantationen: Bei gemeinsamer Anwendung wurden höhere Spiegel von Aciclovir und einem Abbauprodukt des Immunsuppressivums gefunden, bei gesunden Freiwilligen dagegen nicht; die klinische Erfahrung damit ist begrenzt.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fahrtüchtigkeit

Aus Schwangerschaftsregistern liegen Daten zu 111 Schwangerschaften unter Valaciclovir und 1246 unter Aciclovir vor; laut Fachinformation deuten sie nicht auf Fehlbildungen oder Schäden beim Kind hin. Valaciclovir soll in der Schwangerschaft trotzdem nur angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen die möglichen Risiken überwiegt. Bei Genitalherpes in der Schwangerschaft ist die frauenärztliche Praxis die richtige Stelle: Dort wird vor der Geburt auf Anzeichen eines Ausbruchs untersucht und über den Geburtsweg gesprochen.

Aciclovir geht in die Muttermilch über. Nach therapeutischen Dosen erhält das gestillte Kind laut Fachinformation weniger als 2 Prozent der Dosis, mit der Neugeborene bei Herpes über die Vene behandelt werden; ein Effekt wird nicht erwartet. Angewendet wird Valaciclovir in der Stillzeit dennoch nur mit Vorsicht und wenn es klinisch angezeigt ist. In beiden Fällen entscheidet der Arzt im Einzelfall. Schwindel oder Verwirrtheit können die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen; wer sich unsicher fühlt, setzt sich nicht ans Steuer.

Wann eine Untersuchung vor Ort nötig ist

Valaciclovir passt nur, wenn die Beschwerden sicher eingeordnet sind. Weil bei Gürtelrose der frühe Beginn zählt, ist bei einem frischen, schmerzhaften Ausschlag die Vorstellung in einer Praxis vor Ort oder beim ärztlichen Bereitschaftsdienst unter 116 117 der naheliegende Weg; bei Atemnot oder Bewusstseinsstörungen gilt der Notruf 112. In den folgenden Situationen ist eine Untersuchung vor Ort nötig:

• Ein erster Ausbruch von Genitalherpes: Am Aussehen allein lässt er sich oft nicht sicher erkennen, andere sexuell übertragbare Infektionen können ähnlich aussehen oder gleichzeitig vorliegen, und die Diagnose wird mit einem Abstrich gesichert.
• Eine Gürtelrose im Gesicht, am Auge oder am Ohr: Sie kann auf das Auge übergreifen und die Hornhaut entzünden oder Hörminderung und Gesichtslähmungen auslösen. Warnzeichen am Auge nennt der Ratgeber zur Bindehautentzündung.
• Bläschen, die sich über größere Hautbereiche ausbreiten, oder Lähmungen: Ein komplizierter Herpes zoster, etwa mit Ausbreitung, Lähmungen oder Beteiligung innerer Organe, wird laut Fachinformation mit Infusionen in die Vene behandelt.
• Ein deutlich geschwächtes Immunsystem, etwa durch Krebstherapie, nach einer Transplantation oder bei fortgeschrittener HIV-Infektion.
• Anzeichen einer Herpesinfektion bei einem Neugeborenen, etwa Fieber, Teilnahmslosigkeit, Appetitlosigkeit oder Hautausschlag.
• Nervenschmerzen, die nach dem Abheilen einer Gürtelrose anhalten (Post-Zoster-Neuralgie); sie betreffen laut IQWiG etwa 10 bis 20 von 100 Erkrankten.

Rezeptpflicht und ärztliche Prüfung

Valaciclovir steht ohne Ausnahme in Anlage 1 der Arzneimittelverschreibungsverordnung und ist in jeder Form verschreibungspflichtig. Ohne Rezept gibt es dagegen einzelne Mittel gegen Lippenherpes: Cremes mit Aciclovir und Zubereitungen mit Penciclovir zur äußeren Anwendung in Packungen bis 2 g sowie Aciclovir-Buccaltabletten mit 50 mg in Packungen bis 100 mg bei wiederkehrendem Lippenherpes von Erwachsenen mit intaktem Immunsystem. Was davon bei Lippenherpes hilft, erklärt der Ratgeber zu Lippenherpes.

Über diese Seite können Sie einen medizinischen Fragebogen ausfüllen; Unterlagen wie einen früheren Befund senden Sie über den Chat in Ihrem Konto, wenn der Arzt danach fragt. Die Angaben prüft der Arzt Damian Wojno (polnische Approbation, Nr. 3211301). Er kann Unterlagen anfordern, eine Verordnung ablehnen oder eine Untersuchung vor Ort empfehlen, etwa bei einem ersten Ausbruch von Genitalherpes oder einer Gürtelrose im Gesicht. Einen Anspruch auf eine Verordnung gibt es nicht, und Videosprechstunden oder Anrufe sind kein Teil dieses Ablaufs.

Nach einer positiven Bewertung erhalten Sie die ärztliche Verschreibung als PDF per E-Mail. Über die Abgabe entscheidet die Apotheke. Sie prüft dabei unter anderem die Unterschrift, und Verschreibungen aus einem anderen EU-Staat lehnen Apotheken in Deutschland teilweise ab; fragen Sie deshalb vor der Anfrage in Ihrer Apotheke nach.